Sejarah farmakologi dimulai sejak zaman dahulu. Dalam sejarah farmakologi, obat-obatan telah digunakan untuk mengobati penyakit pada manusia dan hewan. Beberapa tumbuhan dan mineral dipercaya memiliki kemampuan penyembuahan, akan tetapi hanya sebatas pengetahuan tradisional, tidak mencapai pengujian klinis.
Berikut beberapa tokoh yang berperan dalam perkembangan sejarah farmakologi.
Claudius Galen (AD 129–200)
Merupakan orang yang pertama memperhatikan farmakologi secara teoritis. Teori dan pengalamannya memberikan kontribusi terhadap penggunaan obat yang rasional. Dalam sejarah tercatat petikannya:
“The empiricists say that all is found by experience. We, however, maintain that it is found in part by experience, in part by theory. Neither experience nor theory alone is apt to discover all”.
Theophrastus von Hohenheim (1493–1541),
Disebut Paracelsus, beliau mulai mempertanyakan doktrin2 yang diwariskan pada zaman dulu. Berdasarkan pengetahuannya terhadap bahan-bahan aktif obat yang diresepkan, dia meresepkan berbagai senyawa kimia. Dengan itu, ia dituduh sebagai orang yang memberikan racun. Untuk melawan tuduhannya, dia membuat thesis yang menjadi aksiom farmakologi
If you want to explain any poison properly, what then is not a poison? All things are poison, nothing is without poison; the dose alone causes a thing not to be poison.
Johann Jakob Wepfer (1620–1695)
Orang yang pertama kali menyatakan dan memverifikasi pengujian dengan menggunakan hewan uji.
I pondered at length. Finally I resolved to clarify the matter by experiments
Rudolf Buchheim (1820–1879),
Merupakan pendiri institute of pharmacology yang pertama di University Dorpat (Tartu, Estonia) pada 1847, yang mengantarkan farmakologi sebagai suatu disiplin ilmu yang independen. Dia juga berusaha menjelaskan efek senyawa kimia yang terkandung di dalam obat.
The science ofmedicines is a theoretical, i. e., explanatory, one. It is toprovide uswithknowledge by which our judgment about the utility of medicines can be validated at the bedside.
Oswald Schmiedeberg (1838–1921),
Dikenal sebagai bapak farmakologi modern, beliau meningkatakan reputasi farmakologi. Beberapa konsep yang fundamental mulai dimunculkan seperti hubungan struktur aktifitas, reseptor obat dan toksisitas selektif. Teori reseptor pertama kali diformalkan di inggris oleh Alexander J. Clarke (1885–1941) pada awal tahun 1920 dengan menerapkan Hukum Aksi Massa pada interaksi obat-reseptor. Bersama internis Bernhard Naunyn (1839-1925), Schmiedeberg mendirikan jurnal pertama farmakologi. Bapak Farmakologi Amerika, John J. Abel (1857-1938) merupakan salah satu orang Amerika pertama yang mengajar di laboratorium Schmiedeberg dan merupakan pendiri Journal of Farmakologi and Experimental Therapeutics (diterbitkan dari 1909 sampai sekarang).
